同为延展血管药，治疗作用有何大差异？

九十年代上世纪，加拿大人 Murad 等研究课题了醇类廓张肾脏的功用，注意到其能使分组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度减低，但是不能代谢为 NO 后充分发挥廓肾脏功用。

NO-cGMP 信号途径功用的探讨也为止痛物的研发必需了斜向，一各个方面是减低某一分组织内的 NO 溶解度而抑止，另外一各个方面是增大某些分组织里面 cGMP 溶解度。本期问答，我们就来提问以外常用的 PDE 抑制作用。

本期问答：同为廓肾脏止痛，低剂量功用有何大不同？

以外常用的 PDE 抑制作用主要有哪几大类？各类的都是止痛物分别是什么？

哪一类 PDE 抑制作用可用以低剂量 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制作用，其波动与施打共存何种亲密关系？

西地那非、伐地那非分属哪一类 PDE 抑制作用？此类止痛物在常用时需注意哪些后果？

参见题目

1. PDE-3 抑制作用：西洛他氯、米力农

（1）西洛他氯

外用白细胞止痛物，其 CFDA 批文高血压为用以但会跛行、预防性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊断技术的发展参见如预防性 PCI 术后后溃疡。外用生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、疼痛恰当增减施打。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，说明了西洛他氯在预防性脑卒里面各个方面类似类药物，出血性血案的年致死率要比类药物分组的愈来愈低，但引起的头痛、腹泻、心悸、胸痛和心动过速等愈来愈常见，关闭西洛他氯的病人数量比关闭类药物的多。

（2）米力农

正性肌力功用和肾脏廓张止痛物，其 CFDA 批文高血压是用以其他治果欠佳的急慢性充血性中风，其他诊断技术的发展如低剂量心脏手术时低心排血槽。

其波动与施打有关，小施打时主要体现为正性肌力功用，但当施打大幅提高，达到稳定的远超过正性肌力波动时，其廓肾脏功用也随施打的增大而增进。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内极快静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维持。远超过日施打不超过 1.13 mg/kg。低剂量不超过 2 周。肾功能不全时需可回收及延缓滴注加速。

2. PDE-4 抑制作用：贺格雷

FDA 批文专有名词用以短暂性白细胞剧增和真性肝细胞剧增，降低白细胞生成，具有正性肌力和舒肾脏功用，易引致液体潴留。作为 PDE3 抑制作用止痛也能抑制作用白细胞的组织起来。与西洛他氯、米力农、NSAIDs、外用白细胞止痛物等合用可增大时有发生出血的后果。

此外，PDE-4 抑制作用还有低剂量 COPD 的罗氟司特、西洛司特以及低剂量银屑病的阿普司特，以外尚未在法制港交所。

3. PDE-5 抑制作用：西地那非、伐地那非、他达那非、双嘧达拉

（1）西地那非、伐地那非、他达那非

此类止痛物最出名，广泛用以男性阴蒂失常的低剂量，由于是肾脏廓张剂，也可用以降低动脉M-动脉冷却（美国 FDA 尚未批文将伐地那非用以低剂量此高血压）。

这一系列止痛物禁止与任何基本的酯止痛物同时技术的发展。常用西地那非后 24 不间断内或常用他达那非后 48 不间断内不道德常用，即使在这些短时间窗在此之后，可能仍共存较强的致心悸功用。另外，肺静脉闭塞性癌症 (PVOD) 时常会被错误归为短暂性动脉M-动脉冷却，而肺肾脏廓张止痛如 PDE5 抑制作用可使 PVOD 病人的缺血性状况显著每况愈下，故不举荐此类病人常用。

一般来说的是以上丝氨酸的 PDE 抑制作用如贺格雷、西洛他氯对于中风（HF）病人有潜在危害，要评估后果。而 PDE-5 抑制作用对有临界性心悸和/或低容量状况的 HF 病人有常用后果。

（2）双嘧达拉

CFDA 高血压用以外用白细胞组织起来、预防性溃疡。此外，尚能用以预防性脑卒里面（与类药物合用），用以华法林的辅助低剂量以增强其外用栓功用（如 FDA 高血压防止心脏瓣膜置换术术后溃疡），以及乳腺癌综合症。

PDE-5 抑制作用还有未在法制港交所的低剂量低剂量支气管哮喘、取得胜利M-弥漫性的巴扎普司特等。

4. 非丝氨酸 PDE 抑制作用：茶碱类止痛物

作为支气管廓张剂其遏制慢性哮喘的能力在于有外用炎、免疫调节及必要措施支气管的功用。茶碱类对急性并发症、在结构上消化溃疡、未经遏制的惊厥病人禁用。而多索茶碱不良反应致死率较低，诊断丝氨酸好。

参见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登